Project information
Analýza antiproliferačních, proapoptotických a cytodiferenciačních účinků nově syntetizovaných hydroxamových kyselin
        
    
    - Project Identification
- MUNI/A/1598/2020
- Project Period
- 1/2021 - 12/2021
- Investor / Pogramme / Project type
- 
                        Masaryk University        - Specific research - support for student projects
 
- MU Faculty or unit
- Faculty of Pharmacy
Inhibitory histondeacetyláz jsou látky, jejichž protinádorová aktivita je spojena s inhibicí buněčné proliferace, navozením programované buněčné smrti, inhibicí angiogeneze a navozením procesu cytodiferenciace u nádorových buněk. Mezi efektivní inhibitory enzymů histondeacetyláz patří látky ze skupiny hydroxamových kyselin. V této skupině lze nalézt registrovaná protinádorová léčiva, z nichž je možné jmenovat např. vorinostat či panobinostat. V rámci in vitro analýz antiproliferačních a proapoptotických účinků vorinostatu vůči vybraným typům leukemických buněk byla prokázána citlivost monocytární leukemické buněčné linie THP-1 k uvedenému působení vorinostatu včetně navození cytodiferenciace. Na Ústavu chemických léčiv Farmaceutické fakulty Masarykovy univerzity byla nově navržena a syntetizována série nových hydroxamových kyselin. Látky z této série se vzájemně liší typem substituce na aromatickém jádře anilidu v polohách ortho-, meta- či para-. Cílem projektu je charakteristika antiproliferačních a cytotoxických vlastností nově navržených hydroxamových kyselin vůči buněčné linii THP-1 a dále specifikace jejich efektu z hlediska schopnosti ovlivnit průběh buněčného cyklu, bližší specifikace navozeného typu buněčné smrti a zhodnocení potenciálu sloučenin efektivně inhibujících buněčnou proliferaci cytodiferenciačního účinku v porovnání s účinkem vorinostatu.
Publications
Total number of publications: 9
2025
- 
    New potent N‐hydroxycinnamamide‐based histone deacetylase inhibitors suppress proliferation and trigger apoptosis in THP‐1 leukaemia cellsArchiv der Pharmazie, year: 2025, volume: 358, edition: 4, DOI 
2023
- 
    Synthesis and evaluation biological activity of newly designed hydroxamates as potential HDAC inhibitorsYear: 2023, type: Appeared in Conference without Proceedings 
2022
- 
    DESIGN AND SYNTHESIS OF N-HYDROXY-CINNAMAMIDE DERIVATES AS NOVEL HDAC INHIBITORS: EVALUATION OF BIOLOGICAL ACTIVITY IN CANCER CELLSCzech Chemical Society Symposium Series, year: 2022 
- 
    Effects of novel hydroxamic acids on cell cycle progression and cytodifferentiationYear: 2022, type: Appeared in Conference without Proceedings 
- 
    Novel potential histone deacetylase inhibitors and their proapoptotic effects in cancer cellsYear: 2022, type: Appeared in Conference without Proceedings 
- 
    Study of Biological Activity of Novel Hydroxamic Acids Derived From Vorinostat as the Inhibitor of Histone DeacetylasesYear: 2022, type: Conference abstract 
2021
- 
    Deriváty hydroxamových kyselin jako inhibitory histondeacetylázYear: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings 
- 
    Design, synthesis and antiproliferative activity of newly designed derivatives of N-hydroxycinnamideYear: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings 
- 
    Synthesis and antiproliferative activity of selected N-hydroxycinnamamide derivatesYear: 2021, type: Appeared in Conference without Proceedings