Informace o projektu
Syntéza derivátov pyrolu ako potenciálnych terapeutík

Kód projektu
MUNI/C/0015/2021
Období řešení
2/2021 - 12/2021
Investor / Programový rámec / typ projektu
Masarykova univerzita
Fakulta / Pracoviště MU
Farmaceutická fakulta

Diplomová práca sa zaoberá syntézou derivátov pyrolu ako potenciálnych inhibítorov metaloenzýmov. Metaloenzýmy sú dôležité pre širokú škálu esenciálnych biologických aktivít, vrátane modifikácie nukleových kyselín, degradácie proteínov a mnoho ďalších procesov. Prítomnosť metaloenzýmov práve v týchto procesoch, z nich taktiež robí dôležité faktory pri progrese mnohých ochorení. Práve preto sa zvýšil záujem o vývoj ich inhibítorov a štúdium ich vlastností. Inhibítory metaloenzýmov sú zvyčajne malé molekuly, ktoré obsahujú kov viažúcu skupinu (MBG), aby koordinoval ión kovu v aktívnom mieste. Táto časť môže nadobúdať mnohé formy, čo odráža rozmanitosť aktívnej strany enzýmu. Ďalej obsahuje povrch rozpoznávajúcu skupinu (cap group), ktorá interaguje s aminokyselinovými zbytkami na povrchu enzýmu. Tieto časti sú navzájom spojené vhodným spojovacím reťazcom. Bolo zistené, že pokiaľ obsahuje reťazec nenasýtené väzby alebo aromatické jadro, zlepšujú sa väzobné vlastnosti substrátu k aktívnemu miestu proteínu. Tieto násobné väzby je možne vymeniť za pyrol, ktorý je telu známy. Vzhľadom k tomu, že ľudský metabolizmus je schopný odbúravať pyroly ako také, navrhnuté štruktúry tak predstavujú menšiu záťaž pre organizmus.

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.

Další info