Návrh, syntéza a hodnocení derivátů skupin léčiv s inhibiční enzymatickou aktivitou
- Kód projektu
- MUNI/A/1682/2020
- Období řešení
- 1/2021 - 12/2021
- Investor / Programový rámec / typ projektu
-
Masarykova univerzita
- Specifický výzkum - podpora studentských projektů
- Fakulta / Pracoviště MU
-
Farmaceutická fakulta
- doc. PharmDr. Ing. Radka Opatřilová, Ph.D., MBA
- Mgr. Barbora Aksu Tvarůžková
- Mgr. Veronika Ballayová
- doc. Ing. Pavel Bobáľ, CSc.
- prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc.
- Mgr. Anna Drápelová
- doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
- PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D.
- Mgr. Pavel Horák
- Mgr. Kristína Jánošíková
- Mgr. Martin Makara
- Mgr. Petr Mokrý, Ph.D.
- PharmDr. Magdaléna Onuščáková
- PharmDr. Tereza Padrtová, Ph.D.
- Mgr. Anna Pillmayerová
- Mgr. Hana Pížová, Ph.D.
- Mgr. Jakub Stanovský
- Mgr. Karolína Šeligová
- Mgr. Nikola Tobolová
- RNDr. Lucia Ungvarská Maľučká, Ph.D.
- Mgr. Hubert Veselý
- Mgr. Peter Zubáč
- Mgr. Radka Žáčková
Na Ústavu chemických léčiv FaF MU realizují skupiny výzkumníků návrhy a syntézy řady strukturně odlišných skupin léčiv s předpokládanou inhibiční aktivitou vůči enzymům schopným deacetylovat histony (HDAC); skupiny látek, které inhibují mitochondriální enzym 3-ketoacyl-CoA-thiolasu (3-KAT); látky vykazující inhibiční aktivitu vůči aminopeptidase N a také látky patřící mezi inhibitory cholinesteras.
V rámci řešení projektu budou v našich laboratořích syntetizovány série nových potenciálních inhibitorů. Bude u nich potvrzena struktura sofistikovanými fyzikálními a fyzikálně-chemickými metodami. Následně bude u vybraných sérií derivátů hodnocena biologická aktivita vůči enzymům in vitro. Nejúčinnější deriváty budou vytypovány pro preklinická hodnocení in vivo, které budou prováděny ve spolupráci s dalšími pracovišti. Významné pilotní výsledky budou sloužit jako součást navazujících projektů podaných v budoucnu u externích grantových agentur.
Cíle udržitelného rozvoje
Masarykova univerzita se hlásí k cílům udržitelného rozvoje OSN, jejichž záměrem je do roku 2030 zlepšit podmínky a kvalitu života na naší planetě.
Publikace
Počet publikací: 14
2022
-
Aminopeptidase N Inhibitors as Pointers for Overcoming Antitumor Treatment Resistance
International Journal of Molecular Sciences, rok: 2022, ročník: 23, vydání: 17, DOI
-
Asymmetric Organocatalyzed Friedel-Crafts Reaction of Trihaloacetaldehydes and Phenols
Advanced Synthesis and Catalysis, rok: 2022, ročník: 364, vydání: 13, DOI
-
In vitro antiproliferative and cytotoxic activities of novel triphenyltin isoselenocyanate in human breast carcinoma cell lines MCF 7 and MDA-MB-231
Medical Oncology, rok: 2022, ročník: 39, vydání: 5, DOI
-
LINEAR AND CONVERGENT SYNTHESIS OF HYDROXAMATE-BASED HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS – A COMPARATIVE STUDIES
Rok: 2022, druh: Další prezentace na konferencích
-
PERHALOACETALDEHYDES IN THE ENANTIOSELECTIVE ORGANOCATALYZED FRIDEL-CRAFTS ALKYLATION: REACTION CONDITIONS DEVELOPMENT
Rok: 2022, druh: Další prezentace na konferencích
-
Synthesis of C-prenylated analogues of stilbenoid methyl ethers and their cyclic dihydrobenzopyranyl derivatives as potential anti-inflammatory agents
RSC Advances, rok: 2022, ročník: 12, vydání: 13, DOI
2021
-
Basic derivatives of aromatic-aliphatic ketones as potential inhibitors of aminopeptidase N
Rok: 2021, druh: Další prezentace na konferencích
-
Design, synthesis and antiproliferative activity of newly designed derivatives of N-hydroxycinnamide
Rok: 2021, druh: Další prezentace na konferencích
-
DESIGN, SYNTHESIS AND STRUCTURE-BASED OPTIMIZATION OF POTENTIAL PHENOTHIAZINE ANTIMICROBIALS
Rok: 2021, druh: Konferenční abstrakty
-
Determination of aminopeptidase N inhibitory activity of newly synthesised nitrogenous compounds
Rok: 2021, druh: Konferenční abstrakty